Polvere di artemisinina

Cos'è l'artemisinina in polvere?

Polvere di artemisininaè un cristallo aghiforme incolore di lattone sesquiterpenico con gruppi perossido estratto dagli steli e dalle foglie dell'infiorescenza composta della pianta Artemisia annua, scoperto dal farmacologo cinese Tu Youyou nel 1971. L'artemisinina è un cristallo aghiforme incolore con un punto di fusione di { {3}} laurea . È facilmente solubile in cloroformio, acetone, acetato di etile e benzene, solubile in etanolo ed etere, leggermente solubile in etere di petrolio freddo e quasi insolubile in acqua. A causa del suo speciale gruppo perossidico, è termicamente instabile e facilmente decomposto dall'umidità, dal calore e dalle sostanze riducenti.

L'artemisinina è un composto organico con una formula molecolare di C15H22O5 e un peso molecolare di 282,34. È un nuovo tipo di lattone sesquiterpenico con un legame perossidico e un anello delta-lattone e un'unità strutturale 1,2,4-triossanica incluso il perossido, che è molto raro in natura Sì, contiene 7 centri chirali in la sua molecola. La sua relazione biogenica appartiene al tipo amorfano, che è caratterizzato dal collegamento cis degli anelli A e B, dalla relazione trans tra il gruppo isopropilico e l'idrogeno testa di ponte e la struttura di carbonio dell'anello A nell'artemisinina è interrotta da un atomo di ossigeno.

Lo spettro IR (KBr) ha un anello lattone a sei membri (1745 cm) e gruppi perossido (831, 881, 1115 cm-1). Nessun doppio legame, nessun assorbimento UV. Spettrometria di massa ad alta risoluzione (m/e282.1472M+) e analisi elementare (C63,72%, 7,86%).

Parametri cristallografici: gruppo spaziale, parametri di cella unitaria a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

Densità: sperimentale d0=1,30 g/cm3, calcolo d0=1,294 g/cm3, numero di molecole nella cella unitaria Z=4.

 

 

Certificato di autenticità

Articolo	Specifica	Risultato	Metodo
Informazioni di base sul prodotto
Genere e specie	Artemisia annua L.	Conformarsi	/
Parte della pianta	Erba	Conformarsi	/
Paese di origine	Cina	Conformarsi	/
Composti marcatori
Artemisinina	>99.0%	99.26%	per HPLC
Dati organolettici
Aspetto	Cristallo	Conformarsi	/
Colore	Bianco	Conformarsi	/
Odore	Caratteristica	Conformarsi	/
Gusto	Caratteristica	Conformarsi	/
Dati di processo
Metodo di elaborazione	Estrazione	Conformarsi	/
Caratteristiche fisiche
Dimensione delle particelle (80 mesh)	98.0%passa 80mesh	Conformarsi	GB/T 5507-2008
Perdita all'essiccazione	<5.0%	0.2%	5 g/105 gradi/2 ore
Contenuto di cenere	<5.0%	0.3%	2 g/525 gradi/3 ore
Metalli pesanti
Metalli pesanti totali	<10 ppm	Conformarsi	USP<231>, metodo II
COME	<1.0 ppm	Conformarsi	AOAC 986.15, 18
Pb	<2.0 ppm	Conformarsi	AOAC 986.15, 18
Hg	<0.5 ppm	Conformarsi	AOAC 971.21, 18
CD	<0.5 ppm	Conformarsi	AOAC 971.21, 18
Residuo di pesticidi
666	<0.2ppm	Conformarsi	GB/T5009.19-1996
DDT	<0.2ppm	Conformarsi	GB/T5009.19-1996
Microbiologia
Conteggio totale delle piastre	<1,000cfu/g	Conformarsi	AOAC 990.12, 18
Lievito e muffa totali	<100cfu/g	Conformarsi	FDA (BAM) Capitolo 18, 8a edizione.
E.Coli	Negativo	Negativo	AOAC 997.11, 18
Salmonella	Negativo	Negativo	FDA (BAM) Capitolo 5, 8a edizione.

 

Processo di produzione:

Proprietà chimiche

1.Reazione del gruppo perossidico

La reazione tra artemisinina e trifenilfosfina può dimostrare che la polvere di artemisinina contiene un equivalente del gruppo perossidico. Il metodo prevede che l'artemisinina venga fatta rifluire con azoto in una soluzione di trifenilfosfina e xilene, seguita da agitazione con formaldeide e acqua e lavaggio con acqua. Lo strato organico è stato combinato con lo strato acquoso e la soluzione acida. Dopo l'aggiunta di alcali, è stato estratto con etere etilico senza perossido, essiccato su solfato di sodio anidro e l'etere etilico è stato rimosso. È stato misurato il peso del trifenilfosforo. L'artemisinina è simile.

 

2.Reazione del colore

La reazione cromatica è un metodo semplice e fattibile per l'identificazionePolvere di artemisinina, e ci sono molti rapporti, tra cui principalmente i seguenti:

(1) Reazione di condensazione di p-dimetilamminobenzaldeide: prendere circa 10 mg del prodotto sperimentale artemisinina, aggiungere 2 ml di etanolo per scioglierlo, aggiungere 1 ml di reagente p-dimetilamminobenzaldeide e scaldarlo a bagnomaria, la soluzione è una reazione blu-viola.

(2) Reazione dell'idrossammato ferrico: campione uguale a (1), sciogliere in 1 mL di metanolo, aggiungere da 4 a 5 gocce di soluzione di metanolo cloridrato di idrossilammina al φ=7%, scaldare fino all'ebollizione a bagnomaria e aggiungere diluire l'acido cloridrico dopo il raffreddamento per adattarlo ad acido, quindi aggiungere φ=1% FeCl3, da 1 a 2 gocce di soluzione di etanolo, la soluzione è una reazione rosso porpora.

(3) Reazione della 2,4-dinitrofenilidrazina: campionare lo stesso di (1), scioglierlo in 1 mL di cloroformio, lasciarlo cadere su una carta da filtro, spruzzare con la soluzione di prova di 2,4-dinitroidrazina e asciugare metterlo in forno a 80 gradi. Dopo 10 minuti si sono formate delle macchie gialle.

(4) Reazione alcalina del m-dinitrobenzene: campionare lo stesso di (1), scioglierlo in 2 mL di etanolo, aggiungere alcune gocce di soluzione di etanolo di m-dinitrobenzene al φ=2% e di soluzione di etanolo KOH satura e riscaldare il leggermente a bagnomaria, la soluzione diventa rossa.

 

3.Reazione di idrogenolisi

L'artemisinina è stata idrogenata cataliticamente in una soluzione metanolo contenente carbonato di palladio-calcio a temperatura e pressione normali e il perossido è stato ridotto al composto III (III nella Figura 1). Durante questo processo di reazione, la reazione iniziale ottenuta è una sostanza oleosa. Se viene sciolto in n-esano con una piccola quantità di acetone, deve essere posto affinché 4-5d diventi un cristallo del composto III, e nel diazometano si ottiene mediante esterificazione metilica del composto estere metilico IV.

 

4.Reazione di riduzione

L'artemisinina è stata sciolta in metanolo e il boroidruro di sodio solido è stato aggiunto lentamente agitando in un bagno di ghiaccio (0-5 gradi) e l'agitazione è stata continuata per mezz'ora dopo l'aggiunta. La soluzione di reazione viene neutralizzata con acido acetico glaciale e il solvente viene rimosso sotto pressione ridotta per ottenere un prodotto cristallino grezzo del composto V (V in Figura 1), che è un composto emiacetalico ottenuto riducendo l'artemisinina con boroidruro di sodio. Se il carbonato di palladio-calcio viene utilizzato per l'idrogenazione catalitica a temperatura e pressione normali, l'ossigeno verrà perso per ottenere composti epossidici.

 

5.Reagire con la base

Estratto di assenzio dolcePolvere di artemisininaviene sciolto in metanolo e il carbonato di potassio viene sciolto in acqua. La soluzione di carbonato di potassio viene aggiunta lentamente alla soluzione metanolica di artemisinina sotto agitazione per renderla uniformemente miscelata in una soluzione limpida. , estratto due volte con etere, lo strato etereo è stato lavato due volte con una piccola quantità di acqua, lo strato acquoso è stato acidificato a pH=2 con acido cloridrico al φ=10% e quindi estratto tre volte con etere. Lo strato etereo è stato lavato con acqua fino alla neutralità, essiccato su solfato di sodio anidro per 2-3 ore, lo strato etereo è stato messo sotto vuoto fino a secchezza, il residuo ottenuto è stato messo in frigorifero per passare attraverso il liquido ed è stato fatto precipitare un semisolido . Per il composto VI (VI in Figura 1), viene filtrato e ricristallizzato una volta per ottenere cristalli più raffinati.

 

6.Reagire con l'acido

Aggiungere l'artemisinina alla miscela H2SO4 concentrata di acido acetico glaciale e agitare bene per dissolverla e lasciarla a 25 gradi per 16-17 ore. La soluzione è di colore giallo-brunastro chiaro e leggermente fluorescente. Versare la soluzione di reazione in un volume uguale di acqua ghiacciata, mescolare bene e utilizzare l'estratto di cloroformio 3 volte, sciacquare lo strato di cloroformio con acqua fino alla neutralità, asciugare con solfato di sodio anidro, rimuovere il solvente organico sotto pressione ridotta per ottenere cristalli grezzi, ricristallizzare due volte per ottenere cristalli scagliosi del composto VII (VII in Figura 1), punto di fusione 144-146 grado, (C=.2.1 cloroformio).

 

Funzione

1.Antimalarica

Polvere di artemisininaè il farmaco antimalarico più popolare dopo pirimetamina, clorochina e primachina, in particolare per la malaria cerebrale e la malaria anticlorochina, l'artemisinina ha le caratteristiche di effetto rapido e bassa tossicità. Il suo meccanismo antimalarico è dovuto principalmente all'attivazione dell'artemisinina per generare radicali liberi nel processo di trattamento della malaria. Quando vengono danneggiati, i mitocondri si gonfiano, le membrane interna ed esterna cadono, causando così danni alla struttura cellulare e alla funzione del Plasmodium, e anche la cromatina nel nucleo viene in una certa misura influenzata. L'artemisinina può anche ridurre significativamente l'assunzione di isoleucina da parte del parassita della malaria, inibendo così la sintesi delle proteine ​​nel parassita.

L'effetto antimalarico dell'artemisinina è correlato a diverse pressioni di ossigeno. Maggiore è la pressione dell'ossigeno, minore è la metà della concentrazione efficace di artemisinina sul Plasmodium falciparum coltivato in vitro. Le specie reattive dell'ossigeno non solo possono distruggere direttamente il parassita della malaria, ma anche danneggiare i globuli rossi, causando la morte del parassita. L'Artemisia annua non solo ha un buon effetto letale sul Plasmodium, ma ha anche un certo effetto inibitorio su altri parassiti. All'inizio degli anni '80, uno studio preliminare condotto da ricercatori ha scoperto che l'artemisinina ha un effetto anti-schistosomiasi. Lo studio ha confermato che può uccidere la schistosomiasi allo stadio larvale durante l'intero periodo di assunzione dei farmaci a base di artemisinina. È stato clinicamente confermato che l'artemisinina ed i suoi derivati ​​non hanno riscontrato reazioni avverse particolarmente evidenti durante il trattamento della malaria.

 

2. Trattare l'ipertensione polmonare

L'ipertensione arteriosa polmonare (PAH) è uno stato fisiopatologico caratterizzato da rimodellamento arterioso polmonare e pressione arteriosa polmonare elevata fino a un certo limite, che può essere una complicazione o una sindrome. Artemisinina per il trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare: riduce la pressione arteriosa polmonare nei pazienti affetti da PAH dilatando i vasi sanguigni, migliorando i sintomi. Zaiman et al. hanno scoperto che l'artemisinina ha effetti antinfiammatori e che l'artemisinina e le sue sostanze principali hanno effetti inibitori su una varietà di fattori infiammatori e possono anche inibire la produzione di ossido nitrico da parte dei mediatori dell'infiammazione; l'artemisinina ha effetti immunomodulatori; Feng Yibo et al. Attraverso la ricerca sperimentale, si è scoperto che l'artemisinina può inibire la proliferazione delle cellule endoteliali vascolari e delle cellule muscolari lisce vascolari, che svolgono un ruolo importante nel trattamento della PAH; l'artemisinina può inibire l'attività delle metalloproteinasi della matrice, inibendo così il rimodellamento vascolare polmonare; L’artemisinina può inibire l’espressione delle citochine legate alla PAH e potenziare ulteriormente l’effetto di rimodellamento anti-vascolare dell’artemisinina.

 

3.Immunomodulatore

Gli studi hanno scoperto che il dosaggio di artemisinina e dei suoi derivati ​​può inibire meglio il mitogeno dei linfociti T senza causare citotossicità, inducendo così la proliferazione dei linfociti della milza nei topi. Questo risultato ha un buon valore di riferimento per il trattamento delle malattie autoimmuni mediate dai linfociti T. L'aceto di Artemisia ha l'effetto di migliorare l'immunità non specifica e può aumentare l'attività totale del complemento del siero di topo. La diidroartemisinina ha un effetto inibitorio diretto sulla proliferazione dei linfociti B, riducendo così la secrezione di autoanticorpi da parte dei linfociti B, riducendo la risposta immunitaria umorale e ha un certo effetto inibitorio sull'immunità umorale, riducendo la formazione di complessi immunitari.

 

4. Antifungino

L'effetto antifungino dipolvere di artemisininafa sì che l'artemisinina manifesti una certa attività antibatterica. Gli studi hanno confermato che la polvere di scorie e il decotto di acqua di artemisinina hanno forti effetti antibatterici su Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis e bacilli della difterite. Ha anche un certo effetto antibatterico.

 

5.Antidiabetico

Il 1 dicembre 2016, uno studio pubblicato online sulla rivista americana Cell ("Cell") ha suggerito che il farmaco potrebbe salvare anche i pazienti diabetici. Scienziati del Centro di ricerca CeMM per la medicina molecolare dell'Accademia austriaca delle scienze e di altre istituzioni hanno scoperto che l'artemisinina può "trasformare" le cellule produttrici di glucagone in cellule produttrici di insulina. L'artemisinina si lega a una proteina chiamata gefirina. La gefirina attiva i recettori GABA, un importante interruttore nella segnalazione cellulare. Successivamente si modificano innumerevoli reazioni biochimiche che portano alla produzione di insulina. Un altro studio ha dimostrato che in un modello murino, l’iniezione di GABA ha portato anche alla conversione da cellula a cellula, suggerendo che entrambe le sostanze prendono di mira lo stesso meccanismo. Ma gli effetti a lungo termine dell’artemisinina richiedono ulteriori test. [15]

 

6.Altre app

L'estratto di Artemisia Annua è anche utilizzato clinicamente in combinazione con Cordyceps sinensis, che può inibire la recidiva della nefrite da lupus e ottenere l'effetto di proteggere i reni. Il suo effetto antifibrotico può ridurre significativamente il grado di fibrosi nel tessuto polmonare e ha buone prospettive pratiche per la prevenzione e il trattamento delle cicatrici.

Inoltre,Polvere di artemisininapuò anche distruggere la struttura della membrana di Pneumocystis carinii, causando vacuoli nel citoplasma e cisti dei trofozoiti, rigonfiamento mitocondriale, rottura della membrana nucleare, rigonfiamento del reticolo endoplasmatico e dissoluzione e distruzione del corpo intracistico e altri cambiamenti ultrastrutturali, resistendo così alla polmonite da Pneumocystis carinii. I farmaci a base di artemisinina hanno un'elevata tossicità selettiva per gli embrioni e basse dosi possono causare la morte dell'embrione e portare all'aborto e possono essere sviluppati come farmaci per l'aborto artificiale.

 

Fabbrica e squadra:

 

Certificazione

 

Pacchetto e spedizione

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